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Ebastina: historia de su descubrimiento

27/07/2020

Almirall, como empresa farmacéutica que inició su andadura hace 75 años, siempre ha apostado por la investigación y el desarrollo (I+D) de nuevos medicamentos, como garantía de su actividad empresarial y como compromiso social con la población.

Prueba de ello es que en los años 1979 y 1984 ya había registrado 2 moléculas de investigación propia (cleboprida y almagato), fruto de los trabajos realizados por un equipo multidisciplinario (químicos, farmacéuticos, médicos, etc.) nacionales y extranjeros, en unas instalaciones ubicadas en el barrio de Gracia de Barcelona, equipadas con los últimos avances tecnológicos de la época (química computacional, robótica, etc.), convirtiéndose en el laboratorio líder en investigación farmacéutica en España.

Estos resultados, junto con los nuevos avances científicos y tecnológicos, impulsaron a la compañía a potenciar el Departamento de I+D, acondicionando las instalaciones para cumplir los requisitos regulatorios exigidos, ampliando la plantilla de científicos y aumentando la dotación económica destinada a la investigación y a la innovación terapéutica.

A mitad de la década de 1980, la investigación estaba focalizada en las áreas gastrointestinal, cardiovascular y respiratoria y, para identificar el perfil farmacológico de las moléculas de nueva síntesis, se contaba con una batería de ensayos experimentales in vitro que permitían conocer la afinidad de las nuevas moléculas frente a distintas dianas terapéuticas.

Uno de los campos en que el departamento químico más trabajó fue en la síntesis de nuevos compuestos derivados de 4-hidroxipiperidina, buscando principalmente su actividad antagonista del calcio.

En uno de los ensayos experimentales rutinarios se observó que tras el cribado de cientos de moléculas había una –internamente se denominó LAS W 090– que poseía una potente actividad antagonista selectiva del receptor H1 de la histamina y a la que la Organización Mundial de la Salud le otorgó el nombre de ebastina1.

Debido a que en aquella época todos los antihistamínicos provocaban somnolencia como un efecto indeseado, se estudió si ebastina tenía esta característica, dado que los asesores externos de prestigio internacional aseguraban que, si no producía este efecto secundario, ebastina sería uno de los primeros antihistamínicos de segunda generación, que por aquella época se estaban estudiando como futuros medicamentos ideales para el tratamiento de la sintomatología alérgica, sin provocar somnolencia.

Distintos ensayos farmacológicos demostraron que ebastina, manteniendo su actividad antihistamínica, no atravesaba la barrera hematoencefálica y, por tanto, no presentaba los efectos indeseados de sedación2,3.

Con estos interesantes y positivos resutados, en 1985 se patentó ebastina y se continuaron los estudios de laboratorio para determinar el perfil de absorción, distribución, metabolismo y eliminación de la molécula; se caracterizó al mismo tiempo el metabolito principal activo, carebastina, y se concluyó que tenía un perfil farmacocinético idóneo para su administración en humanos4.

El perfil farmacobiológico se completó con los estudios de seguridad exigidos por las autoridades sanitarias, evaluando el perfil toxicológico tras la administración aguda y crónica.

Una vez aseguradas la actividad antihistamínica y la seguridad de forma experimental, era necesario confirmar estos buenos resultados en humanos. Para ello se prepararon distintas formulaciones galénicas, hasta encontrar la más idónea (comprimidos), y se inició el proceso industrial de fabricación cumpliendo las normas de correcta fabricación (NCF).

Los ensayos clínicos para evaluar la tolerancia en voluntarios sanos (fase I) y la eficacia en pacientes (fases II y III) confirmaron lo observado en la fase preclínica.

Los resultados obtenidos fueron validados por expertos externos nacionales y extranjeros, coincidiendo en que la molécula presentaba una interesante y potente actividad antihistamínica, con un excelente perfil de seguridad, lo que permitió presentar la documentación del registro a las autoridades sanitarias, y quedó aprobada en 1989.

«Los ensayos clínicos para evaluar la tolerancia en voluntarios sanos (fase I) y la eficacia en pacientes (fases II y III) confirmaron lo observado en la fase preclínica)»

A partir de entonces se establecieron diversos acuerdos de licencia que permitieron la comercialización internacional de ebastina.

De hecho, en la actualidad ebastina cuenta con 184 registros: 94 en la Unión Europea, 45 en Latinoamérica, 12 en Asia, 10 en Oriente Medio y 23 en el resto del mundo. Fue, además, el primer fármaco español registrado en Japón. Simultaneando todo el proceso de I+D, se presentaron numerosas ponencias y artículos en revistas de prestigio internacional, y se recibieron diversos premios y reconocimientos por la trayectoria de la I+D de Almirall y por sus éxitos científicos.

«A partir de 1989 se establecieron diversos acuerdos de licencia que permitieron la comercialización internacional de ebastina»

Ebastel® se comercializa en numerosos países.

Pero la historia de ebastina sigue escribiéndose, y prueba de ello es que Almirall presenta este año Bactil®, la ebastina de recomendación farmacéutica5,6, indicada para el alivio de los síntomas nasales y oculares asociados a la rinitis alérgica estacional y perenne en adultos y adolescentes a partir de los 12 años.

A. Patente de ebastina en EE.UU.; B. Primeros envases de Ebastel®; C. Detalle del laboratorio de investigación; D. Centro de investigacion en Barcelona donde nació ebastina

 

Ver Contenido Mínimo de Ebastel
Fecha de la última modificación31/07/2020

Adaptado de «30 años de Ebastel®. Ebastina: historia de su descubrimiento», por Pere Berga Martí (Vicepresidente de la Real Academia de Farmacia de Cataluña. Asesor Científico de Almirall). Artículo original publicado en el nº 56 de la revista Innova (mayo de 2020).

  1. Llupia J, Bou J, Fernández AG, et al. Antihistamine, anti-allergic and related pharmacological properties of ebastine, a new selective antihistamine H1-receptor antagonist. Drugs Today 1992; 28 Suppl. B: 11–21.
  2. Berga P, Puig J, Fernández AG, et al. Preclinical safety studies with ebastine. I. Pharmacological effects on the central nervous system. Drugs Today 1992; 28 Suppl. B: 23–7.
  3. Ebastine, nuevo antagonista selectivo de los receptores H1 de la histamina, con acción antialérgica y sin efectos sedantes. Rev Farmacol Clin Exp 1987; 4(3): 290.
  4. Roberts DJ. A preclinical overview of ebastine. Studies on the pharmacological properties of a novel histamine H1 receptor antagonist. Drugs. 1996; 52 Suppl 1: 8-14.
  5. AEMPS Ficha técnica de Bactil 10 mg comprimidos recubiertos con película. Fecha de revisión del texto: mayo 2019. Disponible en: https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/59034/FT_59034.html
  6. AEMPS Ficha técnica de Bactil 20 mg comprimidos recubiertos con película. Fecha de revisión del texto: mayo 2019.